蔗糖八硫酸酯X盐是一种伊立替康脂质体用辅料，蔗糖八硫酸酯X盐，为白色固体粉末。英文名：SucroseoctasulfateX，分子式：C12H14X8O35S8。目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市。该化合物的铝盐，也就是硫糖铝，早期一直应用在疗溃疡为主的药物中。随着盐酸伊立替康脂质体Onivyde在美国于2015年获批上市，让中国台湾智擎公司一举成名。同时也给我们带来了一个新的脂质体辅料——蔗糖八硫酸酯X盐。使用蔗糖八硫酸盐使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载。这使蔗糖八硫酸酯X盐的应用更加受到重视。有文献报道蔗糖八硫酸酯铜盐和银盐具有很好的抗消作用。本文对蔗糖八硫酸酯X盐的应用进行介绍。【关于我们】艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类药用辅料的科技公司。辽宁辅料蔗糖八硫酸酯钾如何购买
Onivyde相信大家都不会太过陌生，但你知道为何Onivyde使用蔗糖八硫酸酯钠梯度吗？本篇文章AVT小编就来给大家详细解读一下！伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型，造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时，羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强，因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。广西有登记号蔗糖八硫酸酯钾实验室采购产品名：蔗糖八硫酸酯钾。
蔗糖八硫酸盐是一种二糖，以其铝盐（硫糖铝）而闻名，其结构通式为C12H14O35S8-X8，如下图所示，其中X可表K、Na、Al、Ag等元素。硫糖铝，即蔗糖八硫酸铝广用于疗胃肠道溃疡，且已有相关产品上市，如硫糖铝分散片、硫糖铝胶囊、硫糖铝咀嚼片等。在胃部酸性条件下，硫糖铝能够形成不溶性粘性凝胶粘附到胃肠粘膜表面，形成一层物理保护屏障。八硫酸蔗糖银不仅可预防和疗染，可制成抗菌剂，还具有潜在的组织修复促进作用。在脂质体中，蔗糖八硫酸酯盐主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。
Onivyde®常见副作用有：腹泻、乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。同时也有发现 细胞（淋巴细胞和中性粒细胞）的减少。疗导致患者死亡的原因主要是中性粒细胞减少引发的败血症。脂质体是复杂注射剂，了解方对于一个产品的成功仿制只是第一步。Onivyde®所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X盐我司均完成/计划完成CDE和DMF登记，愿与大家共同努力，一同克服重重壁垒 终实现Onivyde的顺利产业化。更多蔗糖八硫酸酯盐相关资讯，敬请关注艾伟拓（上海）医药科技有限公司！患有DFU的糖尿病患者残疾或死亡的风险更高，导致患者生活质量恶化，相关护理费用急剧增加。
伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型，造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时，羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强，因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境，但实验发现，其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快，滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在HermesBiosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康（>800g/mol磷脂）并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性，三乙胺部分具有空间位阻，能够降低药物被水解的概率，延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。另有实验表明使用蔗糖八硫酸酯盐载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde选择其作为梯度载药法。其中Onivyde®所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯盐我司均完成/计划完成登记。山西CAS号73264-44-5蔗糖八硫酸酯钾价格
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蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(左图),其中X可表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯铝盐 早应用在疗溃疡的药物中，并在疗和预防化疗引起的口腔炎起重要作用。 近的研究发明了一种以蔗糖八硫酸酯钠或钾盐和N,O-羧甲基壳聚糖（NOCMC）作为活性成分的外用组合物，该组合物可用于维持和恢复皮肤的水平衡，并可用于皮肤病学和美容学。2016年伊立替康脂质体被FDA批准用以疗转移性胰腺 ，是蔗糖八硫酸酯盐典型的应用案例。AVT辽宁辅料蔗糖八硫酸酯钾如何购买
【关于我们】艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类药用辅料的科技公司，旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系，是国内药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。
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