可电离阳离子脂质是基因***递送系统脂质纳米颗粒 (LNP) 的重要组成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可电离阳离子脂质(或胺脂质)之一。根据它们在药物中的应用,在包裹核酸的LNP中还包含各种辅助脂质,例如磷酸化和聚乙二醇化脂质、胆固醇等。由于其复杂的成分,这些基因疗法中应用的LNP结构改进较为困难,并且尚未确定每种脂质在LNP的药理作用。在这项工作中,构建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型,并进行了全原子模型行下的分子动力学 (MD) 模拟,以研究LNP中合成磷脂头部基团对细胞膜可能存在的影响。在中性条件下( pH = 7.4)构建并模拟了含有两种不同摩尔比的 DLin-MC3-DMA(5%和15%)的DOPC及DOPE 脂质的双层。MD轨迹分析结果显示DOPE脂质头部基团与DLin-MC3-DMA尾部密切相关,而DOPC脂质的头部基团未观察到这种***关联。此外,DOPE和DLin-MC3-DMA之间较强的联系导致DLin-MC3-DMA固定在膜表面。脂质之间的相互作用减慢了两个双层膜体系的横向扩散,其中在含有DOPE的体系中观察到扩散速率的降低更为***。这也解释利用磷脂酰乙醇胺构建的脂质体双层膜(DOPE/DLin-MC3-DMA)具有较低的水渗透性,并且可能与其较差的转染特性有关。艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA产品规格是多少?闵行区阳离子脂质体DLin-MC3-DMA规模生产
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亚油甲酯
该物质被设计为一种可电离阳离子脂质,具有独特的pH依赖性电荷可变特性,在酸性条件下呈正电性,而在生理pH条件下呈电中性。利用这些特性,DLin-M-C3-DMA用来制备阳离子脂质复合物,应用于核酸药物递送,具有“低毒高效”的优点,在众多可电离的阳离子脂质中,DLin-M-C3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质。并已成功使用于上市药品。
“DLin-M-C3-DMA”是几个结构单元的英文缩写拼接而成,被作为俗名***使用。经查询,该物质尚无中文通用名和英文通用名。因此,根据中国药典委员会《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)》对其中文通用名进行命名。 闵行区阳离子脂质体DLin-MC3-DMA规模生产艾伟拓核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA应用原理是什么?
没有脂质递送,就没有mRNA疫苗
mRNA疫苗关键辅料mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产,其中AVT公司为国内主流脂质代理商。AVT累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。
DLin-M-C3-DMA的羧酸部分为二甲基氨基丁酸结构,因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定为“二甲基氨基丁酸”。
DLin-M-C3-DMA的醇羟基部分由两个顺-9,12-十八(碳)二烯基和一个羟甲基构成。单个顺-9,12-十八(碳)二烯酸通用名称为亚油酸。两个顺-9,12-十八(碳)二烯基即为二亚油基,因此将DLin-MC3-DMA的醇羟基部分定为“二亚油基甲醇”。综上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亚油基甲醇缩合而成的脂肪酸酯,根据酸名列前,盐基(或碱基)列后的原则,将DLin-M-C3-DMA命名为“二甲氨丁酸二亚油甲酯”。 艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度。
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!
阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 AVT Dlin-MC3-DMA的货号是多少?金山区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA市场价格
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AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。
核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:
1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分
2、阳离子脂质高效包载核酸药物,提供正电荷,体内转染,pH敏感(可电离型)3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间4、辅助辅料(1)胆固醇,调节膜流动性,提高粒子稳定性(2)助磷脂,维持脂质体微观形态,使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用,维持脂质体在冻干过程中的结构稳定
阳离子脂质
DLin-MC3-DMA•货号:002006•新型阳离子脂质,是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变,制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸,转染效率较更高•载药效率较高 闵行区阳离子脂质体DLin-MC3-DMA规模生产