邳州抑制剂

Insulin(human)是一种多肽，调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一种高效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase非竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显示细胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可促进铜死亡(cuproptosis)。Elesclomol特异性结合铁氧还蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5链，抑制FDX1介导的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导细胞凋亡。Elesclomol是一种活性氧(ROS)诱导剂。Elesclomol可用于Menkes和相关的遗传性铜缺乏症研究。MCE抑制剂激动剂可以调节细胞增殖、分化、凋亡等重要生物学过程。邳州抑制剂

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂，其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn)，从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂，对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效，选择性，非竞争性的NMDA受体拮抗剂，Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量为300的中性聚合物，由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂，IC50分别为1和100nM。嘉兴Empagliflozin ( 恩格列净）MCE抑制剂激动剂可通过调节胆固醇代谢来改善血脂水平。

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。

KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂，对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。MCE抑制剂激动剂是一种能够有效抑制MCE活性并促进细胞增殖的化合物。

Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA)，是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中，因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂，对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂，IC50值为0.5-2mM，抑制HDAC1的活性，(IC50，400μM)，同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。龙泉Laduviglusib

MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移，具有潜在的应用价值。邳州抑制剂

Rhosinhydrochloride是一种有效的，特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂，能特异性的结合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不与Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂，它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用，也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。邳州抑制剂