Leptomycin B (来普霉素B)

Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。MCE抑制剂激动剂可以减轻神经病变引起的疼痛。Leptomycin B (来普霉素B)

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道，并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂，可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割，并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性，可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。MCC950 sodium现价MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。

FGF-2/bFGF是成纤维细胞因子家族的成员，参与骨的愈合、软骨修复、骨修复和神经再生。FGF-2也是一种有丝分裂促进剂，能加速细胞增殖。FGF-2通过特异性靶向酪氨酸激酶受体，FGF/FGFR信号通路来调控免疫过程。例如，FGF-2参与JAK-STAT信号通路来调控软骨代谢，也ERK信号促进软骨再生。FGF-2结合FGFR1/3分别促进关节软骨的退化和修复。FGF-2还是GBM中已知的致因子，有助于胶质瘤生长、血管化。重组人碱性FGF/bFGF蛋白(154a.a)，是由E.coli大肠杆菌产生的重组蛋白，全长154个氨基酸，不带标签。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是体内血红素生物合成的中间体，为四吡咯的前体。Spermine(NSC268508)作为一个直接的自由基清除剂，能够保护DNA免受自由基的攻击。Spermine具有抗病毒作用。

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂可能对心血管疾病具有保护作用。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂，有可能充当磷酸盐类似物。NF-κB-IN-1，一种4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的NF-κB信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1直接抑制IKK来阻断NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺细胞的活力并减弱A549细胞的克隆活性。Paeoniflorin是一种heatshockprotein诱导化合物，普遍存在于芍药科植物中，具有多种生物活性，包括活性、活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α)，是细胞通透性的p53抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic对暴露于Etoposide的皮层神经元的保护作用比Pifithrin-α强一个数量级(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作为p53转录后活性抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15残基磷酸化。MCE抑制剂激动剂可能对代谢性疾病具有治理效果。南京Dorsomorphin

MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。Leptomycin B (来普霉素B)

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057)，维生素A的衍生物，是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis)，调节细胞周期并具有，和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。Leptomycin B (来普霉素B)