MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。MCE抑制剂激动剂的研究有助于开发新型药物治疗策略。淮安Tamoxifen(他莫昔芬)
Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体,KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体,KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄,番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制E2F驱动的基因表达,并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。2-Deoxy-D-glucose (2-脱氧-D-葡萄糖)价格MCE抑制剂激动剂具有潜在的抗瘤活性。
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水物的释放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin可降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻断细胞迁移体的形成。TanshinoneI是一种IIA型人重组s2和兔重组c2抑制剂,IC50分别为11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一种常用的异双官能交联剂,是不可降解的ADClinker,其带有N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯和马来酰亚胺基团,分别与伯胺和巯基反应。SMCC是一种蛋白质交联剂。SMCC接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为105nM,而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信号通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物,依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂,IC50为30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制多巴胺转运体的药物。
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。长期使用MCE抑制剂激动剂可能会导致耐药性和依赖性的产生。绍兴Stattic抑制剂
MCE抑制剂激动剂可以减轻神经病变引起的疼痛。淮安Tamoxifen(他莫昔芬)
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。淮安Tamoxifen(他莫昔芬)