为了***免疫性疾病，将针对甘油醛3-磷酸脱氢酶(***DH)的siRNA与含1,2-dilinoleyl-4-(2-dimethylaminoethyl)-[1,3]-dioxolane、DSPC和胆固醇的阳离子脂质体络合。用该复合物(5mg/kgsiRNA)处理小鼠，4天后，腹腔巨噬细胞和树突状细胞的***DH表达量减少40%，脾源性抗原呈递细胞的***DH表达量减少60%。在其他研究中，将重链铁蛋白特异性siRNA与阳离子脂质体结合，并局部给药于荷U251细胞的人胶质瘤小鼠。**内注射铁蛋白特异性siRNA与DC-Chol和DOPE组成的阳离子脂质体复合物，其抑制**生长的程度与卡莫司定(一种主要用于胶质瘤***的DNA烷基化剂)相当。argonaute-2特异性siRNA已被证明可诱导细胞凋亡，使用由DC-6-14、DSPC、DOPE和DSPC-PEG2000组成阳离子脂质体递送argonaute-2特异性siRNA时发现，将这些复合物静脉注射到接种Lewis肺*的小鼠体内(每隔一天1mg/kg，共5次)，这些复合物可降低**组织中argonaute-2的表达，并***抑制**生长。脂质体可以作为疫苗的佐剂，提高疫苗的免疫效果。内蒙古厦门脂质体载药
脂质体作为一种药物输送系统，在实际临床应用中展现出了***的多功能性和良好的效果。以下将从多个方面详细阐述脂质体药物的多功能性在临床应用中的表现。一、脂质体药物可降低毒性***代常规药物脂质体、第二代长循环药物脂质体以及第三代靶向药物脂质体在给予药物后，都能有效降低药物的毒性14。例如，在*****中，常规化疗常常受到多药抗性（MDR）和严重的全身毒性的阻碍，而脂质体药物的使用可以减少这种毒性，提高患者的耐受性。二、克服**多药抗性双功能药物脂质体在克服**多药抗性方面具有潜力。双功能药物脂质体是指具有含药物的磷脂双层囊泡，其具有提供药物的基本疗效和药物载体的延长效果的双重功能。它们可以通过多种机制克服**多药抗性，如通过腺苷三磷酸三磷酸盐结合盒（ABC）转运盒（ABC）转运蛋白，消除**干细胞，破坏细胞凋亡，调节自噬，破坏供应通道，利用微环境和沉默基因来破坏**干细胞，引发凋亡抗性**14。江苏设计脂质体载药采用特定技术制备高负载脂质体粉。
CpGODNs是一种合成的单链DNA，已知可作为疫苗佐剂，也可以使用阳离子脂质体递送。Th1介导的免疫反应是由CpGODNs与toll样受体9的相互作用促进的，据报道，CpGODNs具有抗**活性。阳离子脂质体已被用于有效地递送CpGODNs，以****反应或*****。CpGODNs与DOTAP或DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体络合。研究发现，与裸CpGODNs相比，经鼻给药的阳离子脂质体CpGODNs能更有效地预防肺转移，抑制肺内肿瘤细胞的增殖，延长小鼠的存活时间。此外，CpGODNs与DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体的复合体通过***自然杀伤细胞表现出抗**活性。由CpGODNs和阳离子脂质组成的脂质体已被测试具有预防类鼻疽的能力，类鼻疽是一种由假假伯克氏菌引起的传染病。将CpGODNs与阳离子脂质体络合，每只小鼠给予100ug的剂量，30天后给小鼠注射假芽孢杆菌。结果表明，DOTAP脂质体与CpGODNs复合物比DOPC脂质体与CpGODNs复合物更有效地预防假芽孢杆菌***。
脂质体的相变温度双层膜的相变温度是脂质体产⽣、储存过程中的稳定性和体内药物释放的关键参数。关于相变的⼤量研究已经完成。⽔合脂质双分⼦层表现出三种层状形式:晶体相(LC)、固体凝胶相(Lβ)和液晶相(Lα)。在⽚层凝胶相中，酰基链优先排列成全反式构象，横向扩散⾮常缓慢。在Tc的转变温度下冷却，⽚层由凝胶相转变为LC相。LC⼜称亚凝胶相;烃链呈完全延伸的全反式构象，极性头基相对不动。在从凝胶相过渡到LC之间，可能会发⽣亚稳前体SGII相(也称为亚亚凝胶)或LR1相。将温度加热到Tm(熔融转变温度)以上，膜由有序态(凝胶态)转变为相对⽆序态(Lα)，烃链呈现快速的反式间扭式波动，导致膜的通透性增加，药物分⼦很容易穿过膜。通常，需要⽐⽣理温度(37℃)更⾼的Tm。这样药物分⼦穿过膜凝胶状态的速度仍然很慢，可以更好地防⽌体内脂质体的爆裂释放和药物泄漏，以降低全⾝性毒性的⻛险。不同的药物和脂质体组成可能需要不同的制备温度。
总流速（TFR）总流速同样在微流体法制备脂质体中起着重要作用。有研究表明，调整微流体操作参数中的总流速（TFR）和流量比（FRR）可以提供脂质体的尺寸调谐（**多300nm，取决于配方）18。在其他研究中，总流速（TFR）和乙醇水含量流量比（FRR）等处理参数以及脂质成分和组成、初始脂质浓度和含水介质等配制参数共同影响聚乙二醇化脂质体的尺寸、分散性和包封效率等性质21。同时，总流速（TFR）、总脂质浓度和MTX浓度等参数可以优化制备的甲氨蝶呤脂质体（MTX-L）和甲氨蝶呤聚乙二醇化脂质体（MTX-PLL）的理化特性，如粒径、多分散性（PDI）和包封效率2325。脂质体载药系统在疾病药物领域也具有很大的潜力。西藏脑靶向脂质体载药
脂质体载药技术在未来的发展方向包括提高药物包封率和稳定性、增强靶向性、拓展临床应用领域等方面。内蒙古厦门脂质体载药
脂质体共价连接药物-脂质偶联载***式通过连接剂将药物分⼦与脂质共价连接是另⼀种在脂质体内装载药物的有效策略，例如Mepact。MDP是主要⾰兰⽒阳性菌细胞壁的组成部分，具有****应答的作⽤。由于MDP是⽔溶性低分⼦量分⼦，其脂质体在储存过程中存在包封效率低和药物泄漏等问题。为了提⾼MDP的脂溶性，通过肽间隔剂将MDP与PE连接，合成MTP-PE(muramyltripeptide-phosphatidylethanolamine)。在⽤⽣理盐⽔重建冻⼲产物(MTP-PE,POPC和OOPS)时，MTP-PE的两亲分⼦嵌⼊脂质体的膜双层。脂质体内存在MTP-PE，未发现游离MTP-PE。Vyxeos采⽤被动加载和主动加载相结合的⽅法，这是⾸个被批准在同⼀囊泡中加载两种不同药物(阿糖胞苷和柔红霉素)的脂质体。简⽽⾔之，当脂质泡沫与Cu(葡糖酸盐)2、三⼄醇胺(TEA)、pH7.4和阿糖胞苷溶液⽔合时，阿糖胞苷被被动地封装到脂质体中。经过减浆和缓冲液交换以去除未包封的药物和Cu(葡糖酸盐)2/TEA后，中性pH的柔红霉素缓冲液与载糖胞苷脂质体孵育。内蒙古厦门脂质体载药
