高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体药物包封率建立测定黄芩苷脂质体中药物包封率的高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为FortisXiC18柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液（35∶65），柱温为25℃，流速为1.0mL/min，检测波长为278nm。结果黄芩苷质量浓度在6~100μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9998，n=5），平均回收率为99.51%，RSD为2.09%（n=9）。该法准确、简便、快速，可用于黄芩苷脂质体包封率的测定11。
挤压法与微流控法制备脂质体的比较传统制备小单层脂质体时通常使用通过具有确定孔径的滤膜挤压的方法。微流控法则是一种被认为具有高可扩展性的替代制造方法。脂质、溶剂和赋形剂通过微流控设备被动混合。对两种方法制备的具有相同成分的脂质体制剂进行分析，使用动态光散射（DLS）比较尺寸、多分散性和ζ电位。结果表明，两种制造方法获得的脂质体制剂存在***差异，两种制备方法不应互换使用12。 在体内环境中，脂质体容易受到多种因素的影响，如酶的降解、免疫系统的识别等。辽宁DLin-MC3-DMA脂质体载药
对脂溶***物的影响载药机制：脂溶***物主要溶解在脂质体的磷脂双层中。由于脂溶***物与磷脂分子具有相似的溶解性，因此可以通过扩散的方式进入脂质体的磷脂双层。影响因素：磷脂组成：脂质体的磷脂组成对脂溶***物的载药效果有重要影响。不同类型的磷脂具有不同的亲脂性和亲水性，因此可以通过选择合适的磷脂组成来提高脂溶***物的载药量。载药温度和时间：与水溶性药物类似，适当的载药温度和时间可以促进脂溶***物进入脂质体的磷脂双层，提高载药量。药脂比：药脂比也是影响脂溶***物载药效果的重要因素之一。过高的药脂比可能导致脂质体的磷脂双层过于饱和，药物泄漏增加；而过低的药脂比则可能降低载药量。载药效果：脂质体对脂溶***物的载药量通常较高，可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。同时，脂质体的磷脂双层可以保护脂溶***物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性。全氟丙烷脂质体载药合成脂质体载药的体内代谢过程包括血液循环、生物分布、代谢和排泄等阶段。
为了***免疫性疾病，将针对甘油醛3-磷酸脱氢酶(***DH)的siRNA与含1,2-dilinoleyl-4-(2-dimethylaminoethyl)-[1,3]-dioxolane、DSPC和胆固醇的阳离子脂质体络合。用该复合物(5mg/kgsiRNA)处理小鼠，4天后，腹腔巨噬细胞和树突状细胞的***DH表达量减少40%，脾源性抗原呈递细胞的***DH表达量减少60%。在其他研究中，将重链铁蛋白特异性siRNA与阳离子脂质体结合，并局部给药于荷U251细胞的人胶质瘤小鼠。**内注射铁蛋白特异性siRNA与DC-Chol和DOPE组成的阳离子脂质体复合物，其抑制**生长的程度与卡莫司定(一种主要用于胶质瘤***的DNA烷基化剂)相当。argonaute-2特异性siRNA已被证明可诱导细胞凋亡，使用由DC-6-14、DSPC、DOPE和DSPC-PEG2000组成阳离子脂质体递送argonaute-2特异性siRNA时发现，将这些复合物静脉注射到接种Lewis肺*的小鼠体内(每隔一天1mg/kg，共5次)，这些复合物可降低**组织中argonaute-2的表达，并***抑制**生长。
脂质浓度初始脂质浓度也是一个重要的技术参数。在利用微流体装置制备不同紫杉醇（PTX）负载的脂质体的研究中，通过改变初始脂质浓度和流量比（FRR）可以调整脂质体的尺寸和药物负载量，并且还能控制脂质体的单多层结构27。在制备聚乙二醇化脂质体的研究中，脂质成分和组成、初始脂质浓度和含水介质等配制参数以及总流速（TFR）和乙醇水含量流量比（FRR）等处理参数共同影响脂质体的性能21。四、药物浓度药物浓度也会影响脂质体的制备。在制备甲氨蝶呤脂质体（MTX-L）和甲氨蝶呤聚乙二醇化脂质体（MTX-PLL）的研究中，总流速（TFR）、总脂质浓度和MTX浓度等参数可以优化脂质体的理化特性2325。综上所述，微流体法制备脂质体的关键技术参数包括流量比（FRR）、总流速（TFR）、脂质浓度和药物浓度等。这些参数可以通过调整来控制脂质体的尺寸、结构、药物负载量和释放特性等性能，为脂质体的制备提供了精确的控制手段。主动载药技术已被广泛应用于脂质体产品中，以提高药物的包封率和稳定性。
1脂质体结构
脂质体根据室室结构和层状结构可分为单层囊泡(ULVs)、寡层囊泡(OLVs)、多层囊泡(MLV)和多泡脂质体(MVLs)。OLVs和MLV呈阴离⼦样结构，但分别存在2-5和>5个同⼼脂质双分⼦层。与MLV不同，MVLs包括数百个由单层脂质膜包围的⾮同⼼⽔室，并呈现蜂窝状结构。根据颗粒⼤⼩，ULVs可进⼀步分为⼩单层囊泡(SUVs，30-100nm)、⼤单层囊泡(LUVs，>100nm)和⼤单层囊泡(LUVs，>1000nm)。Arikaye(阿⽶卡星脂质体吸⼊悬浮液)因其⼤粒径(200-300nm)⽽被认为是LUV。Vyxeos(注射⽤柔红霉素:阿糖胞苷脂质体)是⼀种双层脂质体系统(，它是在第⼀次药物阿糖胞苷装载过程中产⽣的。内部⽚层形成的机制被解释为脂质双层的热⼒学响应，以减少脂质体的表⾯积体积⽐，这是由于⽔的流出⽽引起的，以应对外部渗透挑战。Myocet(阿霉素脂质体)和Mepact(⽶法莫肽脂质体粉剂⽤于浓缩分散输注)为MLV。丰富的⽚层为亲脂化合物的包封提供了较⼤的空间。直径为微⽶的产品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂质体混悬液)、DepoDur(硫酸**缓释脂质体注射液)和expel(布⽐卡因脂质体注射混悬液)四种。Mepactis为⽆菌冻⼲饼，⽤0.9%的⽣理盐⽔溶液重构后，会形成粒径为2.0-3.5µm的多层脂质体。 优化制备工艺提高包封率。全氟丙烷脂质体载药合成
脂质体在体内的分布具有一定的选择性。辽宁DLin-MC3-DMA脂质体载药
修饰脂质体实现靶向给药利用超重力设备技术实现脂质体连续化生产，以索拉非尼为模型药优化制备条件。加入抗氧化剂白藜芦醇可提高脂质体的稳定性，在体外抗**实验中增强了索拉非尼对HepG-2细胞的抑制作用。合成尤特奇-凝集素并包覆在脂质体表面，使其能够用于靶向给药，提高药物的生物利用度16。靶向给药可以将药物准确输送到病变部位，减少药物在非目标部位的分布，降低副作用，提高生物利用度。六、改进脂质体制剂提高药物的生物利用度和抗***活性制备聚乙烯乙二醇琥珀酸维生素E修饰的载有漆黄素（PCB）的脂质体（PCBT-脂质体）。PCBT-脂质体显示出球形和双层纳米颗粒，具有高药物包封效率和良好的储存稳定性。在四种不同pH介质中的累积释放率明显高于游离PCB。体内研究表明，PCBT-脂质体可明显提高PCB的口服生物利用度，同时降低糖尿病小鼠血清中的生化指标浓度17。这种新型脂质体制剂通过提高药物的溶解度和稳定性，改善了药物的生物利用度和抗***活性。辽宁DLin-MC3-DMA脂质体载药
