脂质体用于抑菌的***除了脂质体**药物，第二大类脂质体药物是杀菌剂。两性霉素B是一种广谱多烯***，已经在医学上使用了几十年，被认为是***侵袭性******的金标准。它以细胞膜为靶点，与含胆固醇的哺乳动物细胞膜相比，对***细胞典型的含麦角甾醇膜表现出更高的亲和力。两性霉素B虽然具有很高的抗***活性，但也有严重的副作用，尤其是肾毒性。它是两亲性的，具有复杂的自关联行为，不同类型的聚集体表现出不同的溶解度和毒性;聚集状态也与药物疗效相关。因此，控制药物的聚集状态可以增强其***效果并降低其毒性。这种聚集控制是通过脂质纳米配方实现的。几种基于脂质的纳米颗粒制剂。两性霉素B已被开发出来，表现出良好的药代动力学特征，并***减少该药物的副作用。脂质体作为一种重要的纳米载药系统，其结构特点对不同类型药物的载药效果有着多方面的具体影响。大连脂质体载药外壳
对脂溶***物的影响载药机制：脂溶***物主要溶解在脂质体的磷脂双层中。由于脂溶***物与磷脂分子具有相似的溶解性，因此可以通过扩散的方式进入脂质体的磷脂双层。影响因素：磷脂组成：脂质体的磷脂组成对脂溶***物的载药效果有重要影响。不同类型的磷脂具有不同的亲脂性和亲水性，因此可以通过选择合适的磷脂组成来提高脂溶***物的载药量。载药温度和时间：与水溶性药物类似，适当的载药温度和时间可以促进脂溶***物进入脂质体的磷脂双层，提高载药量。药脂比：药脂比也是影响脂溶***物载药效果的重要因素之一。过高的药脂比可能导致脂质体的磷脂双层过于饱和，药物泄漏增加；而过低的药脂比则可能降低载药量。载药效果：脂质体对脂溶***物的载药量通常较高，可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。同时，脂质体的磷脂双层可以保护脂溶***物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性。合成脂质体载药研究长循环脂质体具有在体内稳定存在、延长药物作用时间、提高药物生物利用度等优点。
脂质体的靶向释放载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。肝脏、脾脏和骨髓中的固定组织巨噬细胞是脂质体在静脉给药后可能进入的主要部位。大脂质体(>0.5µm直径)被固定组织巨噬细胞和血液单核细胞吞噬。对于小脂质体(<0.1µm)，吞噬细胞的吞噬和肝实质细胞的摄取途径参与了这些脂质体从血液中的消除。通过静脉给药进行的脂质体药代动力学研究显示，它们主要通过肝脏和脾脏从血液中快速***。脂质组成在组织/生物分布和血液***中也起作用。脂质体的命运由表面电荷、表面特定配体的存在、蛋白质的结合特性和脂质体膜对被包裹标记物的通透性决定。中性带电荷的脂质体表面的蛋白质调理作用**小，因为它们的膜包裹紧密且坚硬，有利于药物的保留。
递送核酸的脂质体中的脂质成分脂质体的脂质组成可以影响阳离子脂质的结构性质及其转染效率。由3β[N(N',N'Dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol,(DC-Chol)和DOPE组成的阳离子脂质体被认为是高效基因传递的代表性脂质体。对于质粒DNA传递，DC-Chol与DOPE的***摩尔比被发现为1:2。质粒DNA的转染效率随着DC-Chol与质粒DNA质量比的增大而降低，比较高转染效率为3:1。**近的一项研究报道了不同的内吞途径对阳离子脂质体组成的可能依赖性。由质粒DNA加DC-Chol或DOPE为基础的阳离子脂质组成的脂质体优先通过内吞作用进入细胞，而包括1,2-二酰-3-三甲基丙烷胺(DOTAP)或DistearoylPhosphatidylcholine(DSPC)为基础的阳离子脂质体的脂质体则被非特异性的液相巨胞饮作用所吸收。由于耐药细菌的出现和传播，改进现有的药物传递系统至关重要。
脂质体的表⾯改性脂质体被⾼度柔性的PEG链包裹形成⽔合层是脂质体修饰的重要⼯具，它可以减少MPS的***，延⻓循环寿命，并防⽌脂质体聚集。另⼀种常⻅的脂质体表⾯修饰是使⽤配体进⾏活性靶向。FDA指南建议纳⽶材料的涂层厚度可以在档案中描述，因为层的覆盖密度和厚度会影响细胞摄取并控制纳⽶颗粒通过⽣物基质的运输。有研究提到，应考虑⾮共价或共价结合的表⾯涂层对产品稳定性、药代动⼒学、⽣物分布、双分⼦相互作⽤和受体介导的细胞相互作⽤的影响。此外，涂层材料应完全表征和控制，包括其⼀致性和可重复性，表⾯覆盖异质性，配体的取向和构象状态，物理化学稳定性，过早脱离，和/或涂层的降解等。不对称脂质体是一种具有独特结构的脂质体，其内外层由不同的脂质组成。大连脂质体载药实验
合适的温度可以确保膜材的良好溶解和脂质体的形成，同时避免药物的降解和脂质体的不稳定。大连脂质体载药外壳
脂质体制备方法：溶剂注射技术这种技术是将脂质物质和亲脂物质溶解在与⽔混溶的有机溶剂中，然后将有机相注⼊⼤量的⽔缓冲液中，从⽽⾃发形成⼩的单层脂质体。在其他改进的⽅法中，通过管状(例如Shirasu多孔玻璃膜或中空纤维结构)中的y型连接器和膜接触器注⼊/注⼊两流溶液装置，以改善有机相与⽔相的微混合。溶剂在⽔相介质中迅速扩散，界⾯湍流导致⼩⽽均匀的脂质体形成。根据制备条件的不同，可以制备80nm⾄300nm之间的粒径，并且不需要额外的能量输⼊来减⼩粒径，例如超声和挤压。应使⽤蒸发、冻⼲、透析或滤除有机溶剂，并将脂质体悬浮液浓缩⾄所需体积。⼄醇由于其安全性，通常被⽤作有机溶剂。各种制备参数，包括流速、溶剂和⽔溶液的温度、脂质浓度以及搅拌速率，都会影响颗粒的性质。Arikayce采⽤“⼄醇输注”或“在线输注”的⽅法制备阿⽶卡星脂质体。通过y型连接器和在线混合器将**少量的脂质⼄醇溶液和硫酸阿⽶卡星⽔溶液混合，形成纳⽶级的阿⽶卡星脂质体。大连脂质体载药外壳
