药效学研究里的量效关系,通常来说,在一定范围内,剂量越大,疗效越好。在预期达到同样的疗效时,我们希望给药剂量越小越好。因此,从量效曲线中,我们通常比较关注的数据是比较小有效浓度/剂量以及半数有效浓度/剂量。借助量效关系,结合安全性数据,我们可以大致推测药物的有效剂量范围。在非临床开发阶段,主要药效学研究结果为药物进入临床提供有效性支持,对预测初次临床试验起始剂量及优化临床试验方案至关重要,并为毒理学研究相关动物选择、剂量设计及检测指标设置提供依据;次要药效学研究有利于了解药物的作用特点,预测非预期的人体不良效应,为临床制定风险管控计划提供参考。药效学机制主要内容: 1、理化反应(抗酸性) 2、参与或干扰细胞代谢过程。山西高质量药效学检测

药效学试验中继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限。量反应的量效曲线及相关参数。效能:B>C>A;内在活性B>C>A;效价强度:A>B>C;亲和力:A>B>C;强度反应药物的内在活性,是药物产生效应的能力。效价指能引起等效反映的相对剂量或浓度。其值越小,效价越大。反应药物的亲和力:效价越大,药物作用强度越大。半效浓度(EC50)是达到50%比较大效应时的药物剂量或浓度。药物浓度在EC50左右变化时,药效变化比较敏感(因为曲线位置比较陡)。宁夏高质量药效学评价药效学是研究药物作用的两重性(***作用和不良反应)。

药效学在儿童用药的一般原则儿童的解剖、生理和生化功能,尤其是肝、肾、神经和内分泌功能与成人差异很大,药效学和药动学有其自身规律。明确诊断,严格掌握适应证之前应尽可能明确诊断,选择疗效确切、不良反应较小的药物,特别是对神经系统、肝、肾功能有损害的药物尽可能少用或不用。如喹诺酮类抗生,可能影响小儿骨骼发育;四环素类药物,容易引起小儿牙齿变黄并使牙釉质发育不良;链霉素、庆大霉素等氨基糖苷类抗生,会对听神经造成影响,引起眩晕、耳鸣,甚至耳聋;使用氯霉素可能引起再生障碍性贫血。
心血管系统药物药效学评价:建立了完善的从血脂异常到血管结构损伤、靶***功能形态异常可模拟人类***病理特征的动物模型,如心肌梗死、***、高胆固醇、心律失常模型等。通过信号遥测、谱绘制解析和***、动态、*影像监测等技术对***常见心血管疾病新药进行临床前药效学评价。动物模型:大鼠心肌梗死模型、大鼠心肌缺血再灌注损伤模型、高胆固醇症小鼠模型、高甘油三酯症叙利亚金黄地鼠模型、高脂诱导ApoE-/-***小鼠模型、自发性***大鼠模型、两肾一夹型***大鼠模型、内源性升压物质所致***大鼠模型。评价指标:血脂蛋白谱、流体样本和固体样本内源性分子代谢轮廓变化、心脏功能、分子影像和分子病理。英瀚斯:药效学是研究药物的作用和药理效应。

药效学的另一个重要内容,就是研究药物的作用机制。其中受体学说占主导地位,当前需要常用的药物很多都是一些受体的阻断剂。如奥美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介绍药物受体阻断剂概念时,我们会讲到药物与受体的亲和力与内在活性,这是一个非常专业的名词。通俗来讲,亲和力就是药物与机体某个蛋白结合的大小,如肺炎**总结它比SARS病毒传染性强,主要是指其与体内一种ACE蛋白结合牢固。医学生都知道,ACE是普遍分布在体内血管和粘膜中的一种蛋白酶,是体内重要组织(如肺、肾、心、脑、肠等)RAAS系统和缓激肽系统中的一种重要酶,该系统对人体的心血管活动发挥重要作用。因此,报道说肺炎患者若有高血、糖尿病、肾病、中风等基础疾病,或高龄患者病情加重,病理生理学基础就在此。此外,咳嗽、粘液分泌增加等,都与此系统有关。常见的药效学指标有哪些?山东有什么药效学指标
药效学试验内容:体外药效学试验、体内药效学试验、作用机制研究。山西高质量药效学检测
非临床药效学研究是新药研发中的重要内容,贯穿于新药开发的整个过程。药效学评价是根据非临床药效学研究结果,考虑药物本身和拟用适应症具体特点,对能否支持临床拟用适应症有效性和给***案的预测。非临床药效学研究考察药物与其靶点之间的相互作用以及由此而产生的药理学效应。通过药效学研究,可以预测新化合物对临床拟用适应症的有效性,阐明药物的作用特点,为设计优化临床试验方案,揭示药物的毒性机制并制定风险控制计划提供理论依据,进一步预测药物的临床价值及开发前景。据统计,药物有效性是Ⅱ、Ⅲ期临床失败的比较主要原因。山西高质量药效学检测