Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,有可能充当磷酸盐类似物。NF-κB-IN-1,一种4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的NF-κB信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1直接抑制IKK来阻断NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺细胞的活力并减弱A549细胞的克隆活性。Paeoniflorin是一种heatshockprotein诱导化合物,普遍存在于芍药科植物中,具有多种生物活性,包括活性、活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是细胞通透性的p53抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic对暴露于Etoposide的皮层神经元的保护作用比Pifithrin-α强一个数量级(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作为p53转录后活性抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15残基磷酸化。MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。靖江Laduviglusib
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。如皋Trichostatin A(曲古抑菌素A)MCE抑制剂激动剂具有潜在的多种疾病的作用。
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂,IC50值为2.3nM。
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。MCE抑制剂激动剂可能对代谢性疾病具有治理效果。
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。太仓ATP(腺苷三磷酸)
MCE抑制剂激动剂的作用机制是通过调节MCE的活性来影响相关生理机能。靖江Laduviglusib
Baicalin作为一种类黄酮糖苷,是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1(CPT1)是剂。Baicalin降低NF-κB表达。GinsenosideRh2诱导caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途径方式诱导细胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于。CytochalasinD具有细胞渗透活性。CytochalasinD通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD还能抑制cofilin与F-actin的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以减少外泌体的释放,进而减少环境中survivin的量。CytochalasinD诱导Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。靖江Laduviglusib
Spectinomycindihydrochloride是一种广谱,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴... [详情]
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