Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力,但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。在停药时,应逐渐减少剂量以避免戒断症状的出现。温岭Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸盐)
SB225002是一种有效的选择性CXCR2非肽拮抗剂,抑制125I-IL-8和CXCR2结合的IC50为22nM。Oligomycin是一种抗,是H+-ATP合成酶的抑制剂。Oligomycin断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。Mevastatin(Compactin)是个属于他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将*细胞阻滞在G0/G1期。Mevastatin还可以增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白质水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一种昆虫幼年生长的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年(juvenilehormone)激动剂来显示其对靶生物的毒性。龙港缓聚剂MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移,具有潜在的应用价值。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物,是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分别为6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达,具有抗氧化活性,能抑制细胞的糖酵解过程。
Staurosporine是一种有效,ATP竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油,可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM,而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。MCE抑制剂激动剂的研究有助于揭示MCE信号通路的生物学功能。
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。MCE抑制剂激动剂可能对神经系统疾病具有潜力。江山Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸盐)
MCE抑制剂激动剂是一种能够有效抑制MCE活性并促进细胞增殖的化合物。温岭Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸盐)
Spectinomycindihydrochloride是一种广谱,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycindihydrochloride通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycindihydrochloride也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂,Ki为7.2mM。PF-3644022是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂,IC50为5.2nM,Ki为3nM。PF-3644022还抑制MK3和p38调节/激酶(PRAK),IC50分别为53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的产生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,内质网应激诱导剂,是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。温岭Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸盐)